Женские половые гормоны

Железистое вещество и фолликулы яичников, а также плацента вырабатывают комплекс половых гормонов — эстрогены прогестерон и релаксин и в минимальных количествах мужские половые гормоны. К экстрогенам относятся и гормоны, синтезируемые в коре надпочечников (эстрон, эстрадиол, эстриол), полусинтетические гормоны, полученные химическими реакциями с натуральными эстрогенами (этинил эстрад иол), и синтетические эстрогены, не имеющие стероидного кольца в химической структуре, но обладающие почти всеми физиологическими свойствами эстрогенов (диэнэстрол, гексэстрол).

Прогестерон (гестагенный гормон) синтезируется в клетках желтого тела, коры надпочечников и плаценте. К гестагенным гормонам относятся прегнандиол, содержащийся в моче, и прегнин — синтетический гормон.

Релаксин — гормон желтого тела. Регулируют продукцию женских половых желез гонадотропного гипофизарного (ФСГ и ЛГ) и иного происхождения, синтезирующихся у беременных животных и людей (хорионический гонадотропин — ХГ и гормон сыворотки жеребых кобыл — СЖК).

Основной эстроген — эстрадиол, его метаболиты — эстрон и эстриол, обладающие выраженной биологической активностью эстрогенов. Менее активен эстриол, а эстрон в 10—20 раз менее активен, чем эстрадиол. Международная эстрогенная активность эстрона и эстрадиола равна 0,1 мкг. Биологическая активность их выражается в мышиных и крысиных единицах — минимальное количество гормона, вызывающее течку (эструс) у 50 % опытных лабораторных животных. Мышиная единица (м. е.) равна 5 международным единицам, а в 1 мг содержится 10 000 ЕД.

Особенность фармакокинетики всех половых (женских и мужских) гормонов — кратковременность периода жизни их в организме (до 2,5—3 ч). В печени они расщепляются, превращаются в неактивные метаболиты, которые в свободных и связанных (с глюкуроновой, серной и фосфорной кислотами) формах в основном выделяются с мочой и желчью.

Биологическое влияние эстрогенов связано с формированием половой сферы (матки, фаллопиевых труб, влагалища) и развитием вторичных половых признаков (молочных желез, конституции) у неполовозрелых животных. У половозрелых животных они вызывают пролиферацию эндометрия и разрастание сосудов в нем, усиливают сокращение матки и повышают чувствительность ее к окситоцину.

В минимальных и оптимальных дозах эстрогены стимулируют кортикотропную функцию гипофиза и угнетают его тиреотропную активность. В максимальных дозах угнетают гонадотропную активность гипофиза, в период беременности вызывают аборт у животных, а у мужских особей оказывают феминизирующее влияние: снижают сперматогенез, вызывают инволюцию простаты и семенных пузырьков.

Эстрогены обладают анаболическим влиянием, связанным с повышенным синтезом белка в организме, задержкой экскреции азота. Эстрогены в организме спазмолитически влияют на мозговые, венечные и чревные сосуды; повышают проницаемость сосудов; действуют гипотензивно; активизируют гемопоэз; обедняют ткани кальцием, повышая кальцификацию костей, задерживая калий, натрий и воду; снижают количество холестерина, фосфолипидов и общего жира; ускоряют инволюцию тимуса; снижают воспалительную и аллергическую реакции; повышают возбудимость центральной нервной системы и холинергических нервов; изменяют условно-рефлекторные реакции. В экспериментальных условиях доказано канцерогенное влияние длительно применяемых эстрогенов.

Известно более 500 соединений, обладающих эстрогенной активностью.

Фитоэстрогены — действующие начала растительного сырья, обладающие эстрогенной активностью. Они установлены в овсе, листьях ревеня, клубнях картофеля, кукурузе, кукурузном силосе, зеленой ржи, пшенице, свекле, хмеле, бобовых и других кормовых растениях. Эстрогенная активность растений связана с наличием в них изофлавоновых пигментов, в том числе полученных синтетическим путем — генистеина, биохинина А, дайдзеина, формононетина; стероидного строения эстрогенов — эстрона и эстриола; стильбенового производного — рапортицина; смолоподобных веществ — горьких кислот. В кормовых культурах фитоэстрогенов содержится до 10— 35 мкг на 1 кг сухого вещества в эквивалентной активности стильбэстрола.В организме животных фитоэстрогены вызывают эффекты, аналогичные действию естественных эстрогенов, влияя на продукцию половых желез, повышая молочную продуктивность, ускоряя рост и развитие молодняка.

Гестагены — гормоны или гормоноподобные вещества, аналогичные естественным гормонам желтого тела или гормонам беременности. Из этой группы в 1934 г. выделен прогестерон, синтезируемый яичниками, корой надпочечников, плацентой. Содержится в крови в виде Гестагены — гормоны или гормоноподобные вещества, аналогичные естественным гормонам желтого тела или гормонам беременности. Из этой группы в 1934 г. выделен прогестерон, синтезируемый яичниками, корой надпочечников, плацентой. Содержится в крови в виде а- и р-изомеров. Получен синтетическим путем из холестерина, желчных кислот и сапогенинов. Синтетические аналоги прогестерона — меленгестрола ацетат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерон, амол, диамол, суперлютин, флюорогестон. Роль гестагенов в организме связана с подготовкой эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и поддержанием беременности. После предварительного воздействия эстрогенов гестагены вызывают прорастание слизистой оболочки матки сосудами (пролиферация), активизируют развитие и функцию плаценты, гипертрофию миометрия с увеличением биомассы матки в 20—30 раз и железистой ткани молочной железы. Они препятствуют овуляции в период беременности, в первой половине беременности понижают чувствительность матки к эндогенному окситоцину и вегетотропным ядам холиномиметического и адренолитического действия, влияют анаболически. Международная единица активности гестагенов соответствует 1 мг прогестерона. Релаксин — гормон желтого тела яичников, частично синтезируется в плаценте и матке. Это полипептид с молекулярной массой около 8000. По химической структуре близок к инсулину. Физиологическая роль его связана с подготовкой к родам: α- и β-изомеров. Получен синтетическим путем из холестерина, желчных кислот и сапогенинов. Синтетические аналоги прогестерона — меленгестрола ацетат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерон, амол, диамол, суперлютин, флюорогестон.

Роль гестагенов в организме связана с подготовкой эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и поддержанием беременности. После предварительного воздействия эстрогенов гестагены вызывают прорастание слизистой оболочки матки сосудами (пролиферация), активизируют развитие и функцию плаценты, гипертрофию миометрия с увеличением биомассы матки в 20—30 раз и железистой ткани молочной железы. Они препятствуют овуляции в период беременности, в первой половине беременности понижают чувствительность матки к эндогенному окситоцину и вегетотропным ядам холиномиметического и адренолитического действия, влияют анаболически.

Международная единица активности гестагенов соответствует 1 мг прогестерона.

Релаксин — гормон желтого тела яичников, частично синтезируется в плаценте и матке. Это полипептид с молекулярной массой около 8000. По химической структуре близок к инсулину. Физиологическая роль его связана с подготовкой к родам: расслабляет связки костей таза, расширяет шейку матки, снижает тонус матки и ее сократительную способность перед родами, активизирует развитие молочных желез. Он является синергистом другим половым гормоном.

Эстрогены.
Эстрон (фолликулин). Выделил Бутенандт в 1929 г. Порошок, нерастворимый в воде, растворим в растительных маслах. После резорбции 80—90 % его инактивируется в печени в течение 24 ч. Применяют при гипофункции яичников, недоразвитии молочных желез, посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабой родовой деятельности, маточных кровотечениях, для профилактики абортов, связанных с гипофункцией яичников при беременности.

Противопоказан при гиперфункции яичников, новообразованиях в половой сфере и молочных железах, хронических эндометритах, спонтанных кровотечениях у беременных животных, при откорме. На мясо животных можно убивать не ранее чем через 2,5 нед после прекращения гормонотерапии.

Эстрадиола дипропионат. Комплекс эстрадиола и пропионовой кислоты. Действует аналогично эстрону, сильно, но медленнее и продолжительнее.

Этинилэстрадиол (микрофоллин). Синтетическое производное эстрона. Обладает более активным эстрогенным действием, чем эстрадиол. Из препаратов этинилэстрадиола применяют комплексный препарат ригимет (этинилэстрадиол и тилозина тартрат), эффективный при острых и хронических инфекциях половых путей — эндометритах, яловости.

Синэстрол. Производное стильбена. Синтетический аналог эстрона нестероидной структуры. Действует подобно, но медленнее и эффективнее эстрона. Эстрогенный эффект оказывает преимущественно в родовых путях. Дополнительно к показаниям применения эстрона синэстрол применяют при эндометриях, вагинитах, для восстановления лактации у животных после отела, для удаления последа и мумифицированных плодов, для субинволюции матки после родов, при стойких желтых телах, кистах яичников, для стимуляции охоты. Из синтетических аналогов эстрона применяют также эстриол, метилэстрадиол, эстрогены нестероидного происхождения димэстрол, октэстрол, сигетин, кладифил.

Гестагены.
Прогестрон. Производное циклопентанофенантрена с двумя кетоновыми группами (Сз и С20)- Получают синтетически. Активный гестаген. Применяют при функциональной слабости половых органов, для предупреждения абортов, при яловости, токсикозах беременности. Как возможный предшественник синтеза альдостерона в малых дозах прогестерон применяют как антидиуретик, а в больших дозах он повышает эффективность диуретиков и действует диуретически.

Прегнин. Синтетический пероральный гестагенный препарат с активностью в 5—6 раз меньшей, чем прогестерон.

Аллилэстренол (туринал). Синтетический пероральный гестагенный препарат. Активнее прегнина в 2—4 раза.
Из других гестагенных препаратов рекомендуют оксипрогестерона капронат, норколут, гландукоршш (для синхронизации
охоты).


10

Автор публикации

не в сети 1 год

Редактор

4 140
Все можно!!!!
Комментарии: 185Публикации: 774Регистрация: 15-10-2014
Нравиться 17770